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实用药物手册 第三版书籍详细信息

  • ISBN:9787533121938
  • 作者:暂无作者
  • 出版社:暂无出版社
  • 出版时间:2003-02
  • 页数:暂无页数
  • 价格:72.30
  • 纸张:暂无纸张
  • 装帧:精装
  • 开本:暂无开本
  • 语言:未知
  • 丛书:暂无丛书
  • TAG:暂无
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原文赏析:

芬氟拉明 Fenfluramine

【别名】氟苯丙胺,芬美林,Fenmelin ,Obedrex ,Ponderax 。

【分子式与相对分子质量】 盐酸盐:C12H16F3N·HCl=267.72

【性状】盐酸盐为白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水、乙醇、氯仿,不溶于乙醚。

【作用与用途】为苯丙胺类食欲抑制剂,而中枢兴奋作用很小,有较强的安定作用,有降血压、降低血糖、降低血脂作用,故除用于单纯性肥胖外,还用于患有高血压、冠心病、糖尿病及焦虑的肥胖者。

口服吸收良好,2~4小时达血药浓度峰值,作用维持6~8小时。半衰期为18~20小时。血浆蛋白结合率为36%。连用3~4日后,可达血中稳态水平,并产生疗效。代谢物大部从尿中缓慢排出。

【用法与用量】 口服:第一周每次10~20mg,每日2次,早、晚饭前半小时服。第二周起,每次10~20mg,每日3次,早、中、晚饭前半小时服。8~12周为一疗程。

【不良反应】主要有非腹泻性大便次数增多、轻度腹痛、头晕、乏力、口干等。偶有嗜睡、抑郁及夜尿增多。

【注意事项】

抑郁症(或抑郁症史)、癫痫患者及孕妇禁用。严重心率失常患者、高空作业者、驾驶员及青光眼、肝肾功能不全者慎用。

治疗期间服药不要间歇,也不可突然停药,应在疗程最后几周内逐渐减量而至停药。

【药物相互作用】本品与降压药或降糖药并用,可产生协同作用。

【制剂与规格】 片剂(盐酸盐):10mg、20mg。

【贮藏】 遮光,密封保存


右芬氟拉明 Dexfenfluramine

【别名】Isomeride。

【分子式与相对分子质量】 盐酸盐:C12H16F3N·HCl=267.72

【作用与用途】为芬氟拉明活性右旋体,作用同芬氟拉明,但活性较强,服用剂量较小。能选择性抑制葡萄糖的消耗,从而降低总热卡消耗,但不影响蛋白质的摄入,无精神兴奋作用及升血压作用,也无成瘾性。

口服吸收完全,血药浓度峰值于4小时达到,广泛分布于全身,主要在肝脏代谢,代谢物有药理活性,大部分从尿中排出。半衰期为18小时。

临床用于各种肥胖症。

【用法与用量】 口服:每次15mg,每日2次,早、晚饭时用。一疗程不超过三个月。

【不良反应】主要有口干、恶心、便秘、乏力、腹泻等,继续用药症状可消失。罕见嗜睡、头昏、尿频、头痛、无力、心绪不宁、反应性抑制、失眠和神经质。

【注意事项】 有青光眼、癫痫、心理性厌食症、抑郁史、精神病史者及孕妇、哺乳期妇女禁用,心律失常、肝肾功能不全者和驾驶员高空作业者慎用。如有动脉压升高,应停药。

【药物相互作用】与三环类抗抑郁药、降压药、磺酰脲类降血糖药有协同作用,不可同用。不可与单胺氧化酶抑制剂同用。

【制剂与规格】胶囊剂:15mg。

【贮藏】遮光,密闭保存。


安非拉酮 Amfepramone

【别名】二乙胺苯酮,Diethylpropion,Anorex。

【分子式与相对分子质量】 盐酸盐:C13H19NO·HCl=241.8

【性状】其盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末,无臭或微臭,味苦。易溶于水、乙醇、氯仿,不溶于乙醚。

【作用与用途】为非苯丙胺类食欲抑制剂,属拟交感神经药。对中枢兴奋作用较苯丙胺小,对心血管的影响也较少。其作用机制主要是刺激下丘脑视觉饱和中枢,从而抑制食欲中枢,引起食欲减退。

口服易吸收,主要在肝脏和胃肠道代谢,代谢物从尿中排泄。本品能进入血脑屏障和胎盘。半衰期为2小时。长效制剂可维持疗效12小时。

临床用于单纯性肥胖症。

【用法与用量】口服:每次25mg,每日3次,饭前1小时服,如疗效不明显,可傍晚加服25mg1次;或长效胶囊剂75mg,每日1次,饭前2小时服。连服4~8周为一疗程。必要时可隔3个月重复疗程。

【不良反应】可有激动、失眠、口干、恶心、便秘、腹泻等。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女禁用,小儿、老人及有精神病史患者不宜用,甲亢、十二指肠溃疡、前列腺增生患者慎用。长期服用,特别是过量用药会产生依赖性。

【制剂与规格】片剂:25mg,缓释胶囊剂:75mg。

【贮藏】遮光,25℃以下处保存。


西布曲明 Sibutramine

【别名】诺美婷

【分子式与相对分子质量】 C17H26ClN=279.9,盐酸盐:C17H26ClN·HCl·H2O=334.33

【性状】其盐酸盐为白色或类白色粉末。

【作用与用途】为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,主要作用机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

口服本品盐酸盐后迅速吸收,单次量口服平均最少可吸收77%。血药浓度达峰时间为1.2小时,口服清除率为每小时1750L,半衰期为1小时。本品(盐酸盐)经肝脏首过效应,主要被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为单和双去甲基的M1和M2。这些活性代谢物进一步羟化和结合代谢为无活性代谢物M5和M6。M1和M2的血药浓度在3~4小时内达峰值,服药四天内M1和M2血药浓度达稳态,血药浓度是单次量的两倍。M1和M2的消除半衰期分别为14和16小时。本品口服后吸收迅速、广泛分布于组织,血药浓度做搞的消除器官为肝和肾。本品M1、M2的血浆蛋白结合率分别为97%、94%。单次服药后约85%由尿和粪便排泄,尿中的主要代谢产物为M5和M6,无原形药。M1和M2的主要排泄途径是从肝脏代谢,M5和M6主要从肾脏排泄。

临床用于治疗饮食控制和运动不能减轻或控制体重的肥胖症,包括减轻体重和维持体重的减轻,治疗应以低热量饮食和运动结合进行。

【用法与用量】 口服:起始剂量第每次10mg,每日1次,于早晨单独服或与食物同服。如果体重减轻不足,4周后可增至15mg。如病人不耐受10mg用量,可降至每日5mg。

影根据患者的血压、心率改变作调整,不推荐使用每日15mg以上剂量。

【不良反应】常见...

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